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如β-内酰胺环作用生成的青霉噻唑蛋白具有免疫原性,是其外源性过敏源,贮存过程中Β-内酰胺环开环自身聚合生成的高分子聚合物是内源性过敏源,这些都是Β-内酰胺类抗生素容易引发过敏反应的原因;此外如杂环药物中见的合成杂质N-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢基吡啶(MPTP)能选择性地破坏黑质和苍白球的多巴能神经元,诱发与帕金森氏症类似的症状;四环素中的降解产物引起范科尼综合症;*的副产物产生发热反应等。
手性化合物有的对映体药理作用相同但程度不同,而有的作用具有互补性,但大多数药物的光学异构体会影响药物的效能,甚至是严重的不良反应。有报道称 手性化合物的光学异构体对药物效能的影响主要表现在以下几个方面:使药物效能降低:如喹诺酮类抗生素*外消旋体的作用仅为左消旋体的一半;药理作用相反:如扎考比利的R-对映体为5-HT3受体拮抗剂,而S-对映体为5-HT3受体激动剂;产生严重的不良反应:如*(Thalidomide)R-异构体及其体内的两个代谢产物均有很强的对胚胎毒性和致畸作用。
对于一般杂质的检查,《中国药典》规定了氯化物、硫酸盐、硫化物、硒、氟、铁盐、重金属、砷盐、铵盐以及酸碱度、澄清度、溶液的颜色、干燥失重、水分、炽灼残渣、易炭化物、有机溶剂残留量等项目的检查方法及限度。
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